Цисатракурия безилат
| Цисатракурия безилат | |
|---|---|
| Cisatracurium | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен-1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохинолиния дихлорид |
| Брутто-формула | C65H82N2O18S2 |
| Молярная масса | 929,145 г/моль |
| CAS | 106791-40-6 |
| PubChem | 62886 |
| DrugBank | APRD00874 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | н-Холинолитики (миорелаксанты) |
| АТХ | M03AC11 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 100% (в/в) |
| Метаболизм | 80% Hoffman degradation/ Hepatic |
| Период полувывед. | 20–29 мин |
| Лекарственные формы | |
| Раствор для внутривенного введения | |
| Способы введения | |
| внутривенно | |
| Другие названия | |
| Нимбекс | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Цисатракурия безилат — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, применяемый для расслабления скелетных мышц во время интубации трахеи, ИВЛ, хирургических вмешательств.
Строение
[править | править код]Цисатракурий — один из 10 стереоизомеров атракурия, поэтому их фармакологические свойства схожи[1]. Атракурий содержит примерно 15% цисатракурия.
Дозирование
[править | править код]Для интубации трахеи внутривенно вводят 0,1-0,15 мг/кг препарата в течение 2 мин, что вызывает нервно-мышечную блокаду средней продолжительности действия. Для поддержания миорелаксации во время операции доза составляет 1-2 мкг/(кг х мин). Таким образом, цисатракурий равноэффективен векуронию.
Цисатракурий следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C. После извлечения из холодильника и при хранении при комнатной температуре препарат следует использовать в течение 21 дня.
Фармакокинетика
[править | править код]Цисатракурий метаболизируется путём элиминации Хофманна. При этом образуются метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок[2]. При почечной и печёночной недостаточности фармакокинетика цисатракурия не изменяется.
Побочные эффекты
[править | править код]В отличие от атракурия, цисатракурий не вызывает высвобождения гистамина. Также он не влияет на ЧСС, артериальное давление и вегетативную нервную систему.
Токсичность лауданозина, чувствительность к температуре тела и рН и химическая несовместимость, характерные для атракурия, в равной степени свойственны и цисатракурию.
Примечания
[править | править код]- ↑ Stenlake J.B., Waigh R.D., Dewar G.H., Dhar N.C., Hughes R., Chapple D.J., Lindon J.C., Ferrige AG. Biodegradable neuromuscular blocking agents. Part 6. Stereochemical studies on atracurium and related polyalkylene di-esters. (англ.) // Eur J Med Chem[англ.] : journal. — 1984. — Vol. 19, no. 5. — P. 441—450.
- ↑ Welch R.M., Brown A., Ravitch J., Dahl R. The in vitro degradation of cisatracurium, the R, cis-R'-isomer of atracurium, in human and rat plasma (англ.) // Clin. Pharmacol. Ther.[англ.] : journal. — 1995. — August (vol. 58, no. 2). — P. 132—142. — doi:10.1016/0009-9236(95)90190-6. — PMID 7648763.
 | На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. |